Notre deuxième candidat-médicament, Macuneos (BIO201), est une petite molécule administrée par voie orale pour le traitement de maladies de la rétine. Sur la base d’études précliniques, nous pensons que Macuneos (BIO201) stimule la résilience biologique par le biais de l’activation non canonique (transrépression) de récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes, ou PPAR, et pourrait protéger la rétine contre les dommages phototoxiques causés par l’accumulation d’A2E (un sous-produit du cycle de pigment visuel) entrainant une perte de vision.

MÉCANISME D’ACTION POTENTIEL

Les PPAR sont des récepteurs nucléaires qui ont deux types d’activité ; une activité canonique, qui régule essentiellement le métabolisme des glucides et des lipides dans les tissus régénératifs uniquement, une activité non canonique, qui inhibe les processus inflammatoires dans les tissus neuronaux, comme le cerveau ou la rétine.

Le mécanisme d’action par le biais de l’activation de PPAR est illustré dans le diagramme ci-dessous :

Macuneos (BIO201) contrecarre les effets de l’A2E par une activation sélective de la voie non canonique (transrépression) du PPARα et du PPARβ/δ responsables de :

• L’activité anti-oxydative – en favorisant l’expression des gènes anti-oxydants
• L’activité anti-inflammatoire – en favorisant l’expression des gènes anti-inflammatoires
• L’activité anti-apoptotique – en libérant des voies qui empêchent la mort cellulaire

Ceci contraste avec les ligands PPAR habituels qui présentent essentiellement une activité canonique et sont généralement associés à des effets secondaires connus.